甲磺酸伊馬替尼

英文名 Imatinib mesylate

CAS NO 220127-57-1

分子式C29H31N7O.CH4O3S 分子量589.71

外觀 白色至類白色粉末

含量 96.0%～103.0% 干燥失重≤0.5% 

熾灼殘?jiān)?le;0.2% 重金屬≤20ppm 

單一雜質(zhì)≤0.5% 有關(guān)雜項(xiàng)≤1.0%

用途 醫(yī)藥原料藥，用作抗慢性粒細(xì)胞白血病和胃腸道間質(zhì)腫瘤藥物。

甲磺酸伊馬替尼用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。


藥理作用 甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

包裝 500克/鋁聽，遮光、密封保存，有效期2年